2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100341
    M2I-1 Inhibitor 98.0%
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
    M2I-1
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate Inhibitor 98.90%
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-153857
    Lasmotinib Inhibitor 98.97%
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
  • HY-13649
    Indibulin Activator 99.89%
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-19926
    GDC-0425 Inhibitor 99.60%
    GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
    GDC-0425
  • HY-40029
    (S)-1-Boc-3-aminopiperidine

    (S)-1-叔丁氧羰基-3-哌啶胺

    		99.95%
    (S)-1-Boc-3-aminopiperidine 是各种新型抑制剂，例如 CHK1 抑制剂和 PI3Kδ 抑制剂合成的关键中间体。
    (S)-1-Boc-3-aminopiperidine
  • HY-147228
    NR2F6 modulator-1 Modulator 99.46%
    NR2F6 modulator-1 是一种有效的核受体亚族 2，F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的调节剂。NR2F6 modulator-1 可用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。
    NR2F6 modulator-1
  • HY-125203
    PV-1019 Inhibitor 99.30%
    PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 Chk2 抑制剂，IC50 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。
    PV-1019
  • HY-112167A
    GDC-0575 dihydrochloride Inhibitor 99.32%
    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
    GDC-0575 dihydrochloride
  • HY-100195
    SAR-020106 Inhibitor 98.04%
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
    SAR-020106
  • HY-122198
    ML367 Inhibitor 99.84%
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂，作为一个探针分子，具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路，抑制一般的 DNA 损伤反应，包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-15883
    GNE-900 Inhibitor 99.21%
    GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。
    GNE-900
  • HY-117102
    ANI-7 Activator 99.01%
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-128601
    CHK1-IN-3 Inhibitor 99.79%
    CHK1-IN-3 是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。CHK1-IN-3 有效抑制恶性血液病细胞系，且对 hERG 的亲和力低 (IC50 > 40 μM)。CHK1-IN-3 作为单药在体内显著抑制肿瘤生长。CHK1-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    CHK1-IN-3
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.77%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 μM) 和 CHK1 (IC50=0.23 μM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-19916A
    Lisavanbulin dihydrochloride Activator 99.74%
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-10992A
    AZD-7762 hydrochloride Inhibitor 99.58%
    AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762 hydrochloride
  • HY-131446
    Chk1-IN-5 Inhibitor 98.84%
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Chk1-IN-5
  • HY-19916
    Lisavanbulin Activator 99.24%
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物，尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin
  • HY-139901
    Chk1-IN-6 Inhibitor 98.39%
    Chk1-IN-6 是一种具有选择性且口服活性的 Chk1 抑制剂，其 IC50 值为 16.1 nM。Chk1-IN-6 对 MV-4-11 细胞具有抗增殖活性。Chk1-IN-6 在 MV-4-11 肿瘤移植小鼠模型中表现出有效反应。Chk1-IN-6 与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同的抗癌效果。Chk1-IN-6 可用于急性髓系白血病和结直肠腺癌等癌症的研究。
    Chk1-IN-6
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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